Kofeina posiada działanie aktywujące ośrodkowy układ nerwowy, dzięki czemu zwiększa stan pobudzenia i koncentracji. 

  • Zwiększając wydzielanie adrenaliny z nadnerczy usprawnia pracę serca i układu krążenia oraz poprawia wykorzystanie kwasów tłuszczowych kosztem utraty glikogenu i białek mięśniowych. Ten ostatni mechanizm ma szczególne znaczenie podczas wysiłków wytrzymałościowych o długim czasie trwania. 
  • Kofeina pobudza także uwalnianie jonów wapnia z tzw. siateczki śródplazmatycznej, co aktywuje proces rozpadu cząsteczek energetycznych ATP. Dzięki tej reakcji mięsień w bardzo szybkim tempie zostaje pobudzony do skurczu. Jest to szczególnie istotne dla zawodników dyscyplin trenujących siłę i szybkość.
  • Jednorazowa zalecana dawka kofeiny wynosi ok. 4-5mg na kilogram masy ciała, czyli dla osoby o wadze 70kg będzie, to ok. 280-350mg. Przyjmowanie wyższych dawek kofeiny niż 6mg na kilogram masy ciała nie powoduje dalszego wzrostu wydolności wysiłkowej. 
  • W celu uzyskania korzystnego efektu, zalecaną porcję kofeiny należy przyjąć ok. 45 min przed podjęciem pracy mięśniowej (sporty siłowe, szybkościowe). W przypadku wysiłków długotrwałych, wskazaną dawkę kofeiny należy przyjąć ok. 10-15 min przed startem, gdyż zażycie jej wcześniej może nasilić diurezę i tym samym spowodować częściowe odwodnienie jeszcze przed podjęciem wysiłku.